Blut-Hirn-Schranke: Wirkstofftransfer dank Vektor

7. April 2015
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Die Therapie neurologischer Erkrankungen wie zerebraler Ischämien ist nicht einfach: Viele Wirkstoffe werden zu schnell abgebaut. Die Kombination des Wirkstoffs Adenosin mit dem Lipid „Squalen“ ermöglicht die Passage der Blut-Hirn-Schranke und erhöht die Zirkulationszeit im Blut.

Adenosin ist ein Wirkstoff, der auf verschiedene Rezeptoren des Zentral- und des peripheren Nervensystems wirkt. Nach der Verabreichung wirkt Adenosin nur sehr kurz im Blut (nach weniger als einer Minute geht die Hälfte seiner Wirkung verloren). Es kann die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringen und hat potentielle Nebenwirkungen, weshalb es nicht allein zur Behandlung zerebraler Erkrankungen eingesetzt werden kann.

Um diesen Einschränkungen entgegenzuwirken, haben Wissenschaftler die Verabreichung von Adenosin mit einem Vektor gekoppelt. Als Arzneimittelträger nutzten sie ein natürliches Lipid, das sogenannte Squalen, und konnten so Nanoteilchen von 120 Nanometern herstellen. Diese Nanoteilchen wurden an Mausmodellen mit zerebralen Ischämien und Knochenmarkverletzungen getestet und mit Hilfe radioaktiver Marker im Blutkreisverlauf verfolgt. Dank dieser Kombination konnte die Zirkulationszeit im Blut vor dem Stoffwechselprozess verlängert und die Interaktion mit den neurologischen Rezeptoren verbessert werden. Darüber hinaus wurden keine Nebenwirkungen beobachtet.

Originalpublikation:

Squalenoyl adenosine nanoparticles provide neuroprotection after stroke and spinal cord injury
Alice Gaudin et al.; Nature Nanotechnology, doi: 10.1038/nnano.2014.274; 2015

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