Wirkstofffreisetzung: Gummibärchen als Modell

6. Januar 2015
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Gelatine schützt Wirkstoffe vor Oxidation und schneller Freisetzung. Größe, Verteilung und Zahl von Nanoporen in der Gelatinezubereitung spielen hierfür eine wesentliche Rolle, wie der experimentelle Positronen-Beschuss von Gummibärchen gezeigt hat.

Maßgeschneiderte Gelatinezubereitungen werden in großem Umfang in der Pharmazie eingesetzt. Medikamente, die nicht schmecken, lassen sich so leichter schlucken, wenn sie in eine Gelatinekapsel verpackt sind. Empfindliche Wirkstoffe schützt Gelatine vor Oxidation. Bei anderen Medikamenten möchte man sicherstellen, dass sie nur langsam frei gesetzt werden. Hier verwendet man Gelatine, die sich nur langsam auflöst.

Gelatine: Nanoporen beeinflussen Medikamentenfreisetzung

Einen entscheidenden Einfluss auf alle diese Anwendungen haben die Nanoporen im Material. „Je größer das freie Volumen, desto eher kann Sauerstoff eindringen und den Wirkstoff schädigen, aber auch desto weniger spröde ist die Gelatine“, sagt PD Dr. Christoph Hugenschmidt, Physiker der TU München.

Positronen charakterisieren Nanoporen-Struktur

Doch Größe und Verteilung dieser feinen Hohlräume in dem ungeordneten Biopolymer zu charakterisieren, ist schwierig. Abhilfe schafft die Methode der Garchinger Physiker Christoph Hugenschmidt und Hubert Ceeh. „Mit Positronen als hochmobilen Sonden lässt sich das Volumen der Nanoporen gerade auch in ungeordneten Systemen wie vernetzter Gelatine bestimmen“, sagt Christoph Hugenschmidt.

Positronenbeschluss: Lichtblitzdauer signalisiert Porengröße

Positronen sind die Antiteilchen der Elektronen. Sie können, wie in diesem Versuch, in kleiner Menge im Labor oder in großer Menge an der Forschungs-Neutronenquelle Heinz Maier-Leibnitz (FRM II) der TU München hergestellt werden. Treffen ein Positron und ein Elektron aufeinander, so bildet sich kurzzeitig ein exotisches Teilchen, das sogenannte Positronium. Kurz darauf zerstrahlt es zu einem Lichtblitz.

Als Modell für eine sich langsam im Magen auflösende Gelatinekapsel beschossen die Wissenschaftler rote Gummibärchen verschiedenster Trockenstadien mit Positronen. Die Messungen zeigten, dass das sich bildende Positronium in trockenen Gummibärchen im Mittel nur 1,2 Nanosekunden überlebt, in gewässerten Gummibärchen dagegen 1,9 Nanosekunden. Aus der Überlebensdauer der Positronium-Teilchen im Material können die Wissenschaftler nun auf Zahl und Größe der Poren schließen.

Originalpublikation:

The Free Volume in Dried and H2O‑Loaded Biopolymers Studied by Positron Lifetime Measurements, Journal of Physical Chemistry B, 2014, 118 (31), pp 9356–9360 – DOI: 10.1021/jp504504p
Christoph Hugenschmidt und Hubert Ceeh

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