Arzneiwirkung: Blick in die Protein-Taschen

25. November 2014
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Durch enzymatisch gekoppelte Leuchtspuren ist der Einblick in die Taschen von Proteinen gelungen. Das Ergebnis: Arzneistoffe entfalten ihre Wirkung, indem sie an die Taschen binden. Die Erkenntnisse könnten in die Entwicklung innovativer Wirkstoffe einfließen.

Die Wissenschaftler der Arbeitsgruppe Medizinische Chemie um Jörg Rademann, Professor für Pharmazie der Freien Universität Berlin arbeiten zukünftig daran, bislang noch nicht untersuchte Protein-Taschen mithilfe der neuen Methode zu erforschen und dadurch innovative Wirkstoffe zu entwickeln. Die Ergebnisse wurden in der November-Ausgabe des Fachjournals „Nature Communications“ veröffentlicht.

Taschen wichtig für Wirkung von Pharmazeutika

Eiweiße sind molekulare Maschinen, die jede Funktion des Körpers sowie jeder einzelnen Zelle steuern und ausführen. Die Bindung von Wirkstoffen an die Taschen der Proteine ist daher von großer Bedeutung für die pharmazeutische Behandlung von Krankheiten: Je angepasster eiweiß-bindende Moleküle an die Taschen sind, umso fester ist die Bindung – und umso effizienter die Arznei.

Leuchtsignal gibt Hinweise

Die eiweiß-bindenden Moleküle können dadurch identifiziert werden, dass sie eine chemische Reaktion auf der Oberfläche der Proteine auslösen. Dabei lenkt das Molekül in der Eiweißtasche einen Farbstoff zu der Proteinoberfläche, an der dann eine enzymatische Reaktion gestartet wird: Der Farbstoff wird gespalten, und ein Leuchtsignal wird freigesetzt.

„Wir schlagen dabei zwei Fliegen mit einer Klappe“, sagt Jörg Rademann. „Durch das Leuchtsignal können wir aus tausenden Testmolekülen diejenigen herausfiltern, die sich in einer bestimmten Proteintasche einlagern. Dabei erhalten wir wertvolle Informationen über die Reaktivität der Eiweißoberfläche, die ebenfalls für die Entwicklung von neuen Wirkstoffmolekülen genutzt werden können.“

Originalpublikation:

Catalytic activation of pre-substrates via dynamic fragment assembly on protein templates
Jörg Rademann et al.; Nature Communications, doi: 10.1038/ncomms6170; 2014

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