Insulin: Bald schlucken statt spritzen

31. Januar 2014
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Viele Diabetiker sind auf Insulininjektionen angewiesen. Nun haben Wissenschaftler eine Insulinpille entwickelt, die bei Ratten äußerst effektiv den Blutzuckerspiegel senken kann. Lästige und schmerzhafte Insulinspritzen könnten bald der Vergangenheit angehören.

Vor etwa 100 Jahren gelang es Wissenschaftlern erstmals, Insulin aus Pankreasgewebe zu gewinnen. In den 1960er Jahren konnte der Stoff chemisch synthetisiert werden, etwa 20 Jahre später gelang die großtechnische Produktion von Humaninsulin mithilfe gentechnisch veränderter Bakterien. In den 90ern folgte die Herstellung des ersten schnell wirksamen Insulinanalogons – doch trotz aller Produktionsfortschritte musste der Blutzuckersenker bisher immer gespritzt werden.

Pieks ade!

Nun berichten Wissenschaftler im Journal „Biomacromolecules“ von einem Meilenstein auf dem Weg zur langersehnten Insulinpille. Diese könnte Diabetikern nicht nur den schmerzhaften Pieks ersparen, sondern auch ‚spritzmüden‘ Patienten dabei helfen, ihre Insulindosis rechtzeitig zu erhalten. Mehr als 385 Millionen Menschen weltweit sollen laut Schätzungen der Internationalen Diabetes Federation (IDF) bereits unter der Stoffwechselstörung leiden, in Deutschland sind es etwa 6 Millionen. Viele davon profitieren von einer Insulintherapie.

Enzyme und Darmwand erschweren die Entwicklung der Insulinpille

Insulin lässt sich aber nicht so einfach in eine Pille verpacken, die durch den menschlichen Verdauungstrakt transportiert wird, um dann unversehens ihre Wirkung entfalten zu können. Bevor Insulin überhaupt den Blutzucker senken kann, wird das Protein von den Enzymen in Magen und Darm abgebaut. Auch die für Insulin relativ undurchlässige Darmwand des Menschen stellt dabei eine große Herausforderung dar, den Blutzuckersenker oral verfügbar zu machen. Dabei wäre das dringend nötig, denn „Patienten lassen gelegentlich Insulindosen aus oder verabreichen sich ihr Insulin gar nicht mehr, weil sie Angst vor den Spritzen haben“, berichten die Wissenschaftler um Sanyog Jain vom Zentrum für pharmazeutische Nanotechnologie in Nagar, Indien. Das kann verheerende Folgen haben.

Auch andere Darreichungsformen werden derzeit intensiv beforscht. „Denkbar wäre es, Insulin über die Lunge, die Nase, die Haut, bukkal oder oral zu verabreichen“, schreiben die Forscher. Eine Insulinpille halten sie jedoch für den angenehmsten Weg, da sich dadurch eine periphere Hyperinsulinämie, eine transiente Hypoglykämie und eine Gewichtszunahme vermeiden ließen. „Oral verabreichtes Insulin wäre nicht nur angenehmer in der Anwendung, sondern wird auch ähnlich dem natürlich ausgeschütteten Insulin verwertet“, erklärte Sanyog Jain gegenüber DocCheck. Um Insulin vor dem Angriff von Verdauungsenzymen zu schützen und es dann in den Blutstrom zu schleusen, kombinierten die Wissenschaftler zwei Ansätze.

Liposomen: biokompatibel und biodegradierbar

Zunächst verpackten sie den Blutzuckersenker in kleine Lipidsäckchen, den Liposomen, die bereits in anderen Therapien erprobt wurden. Neben polymerischen Nanopartikeln, Emulsionen und Hydrogelen eignen sich Liposomen besonders gut, um eine schützenswerte Substanz sicher durch die harsche Umgebung des menschlichen Verdauungstraktes zu manövrieren. Die M-Zellen schleusen Liposomen gut und gerne durch die menschliche Darmwand. „Liposomen gelten als äußerst biokompatibel und sind leicht abbaubar. Außerdem können sie größere Mengen sowohl hydrophiler als auch hydrophober Substanzen transportieren. Auch die großtechnische Produktion ist bereits gut etabliert“, beschreiben die Forscher die Vorteile der Trägersubstanz.

Schutzschicht aus Polyelektrolyten

Im Milieu des Magens neigen Liposomen allerdings dazu, sich zusammenzulagern. Außerdem müssen sie vor Gallensalzen und Lipasen aus der Bauchspeicheldrüse geschützt werden. Daher verpackten die Wissenschaftler ihre Liposomen in mehreren Schutzschichten aus gegensätzlich geladenen Polyelektrolyten, die sie widerstandsfähiger und leichter zu lagern macht. Um dieser Konstruktion den Übergang in den Blutstrom zu erleichtern, hefteten die Wissenschaftler Folsäure auf deren Oberfläche. Über die zahlreichen Folsäurerezeptoren im Gastrointestinaltrakt des Menschen können die Liposomen in großer Anzahl den Blutkreislauf erreichen.

Fast genauso effektiv wie gespritzes Insulin

Die fertige Insulinpille testeten die Wissenschaftler zunächst auf ihre Stabilität in verschiedenen biologischen Flüssigkeiten. Dann erprobten sie ihre Wirksamkeit an Ratten. Und in der Tat: Im Tierversuch konnte die Insulinpille den Blutzuckerspiegel fast genauso gut senken wie subkutan verabreichtes Insulin. Die blutsenkende Wirkung der Insulinpillen hielt sogar länger an (bis zu 18 Stunden) als die des konventionell verabreichten Insulins (bis zu 12 Stunden). Sanyog Jain und seine Kollegen sind gerade dabei, einen geeigneten industriellen Partner für ihre Insulinpille zu finden. Und dann hätte das lästige Pieksen vielleicht bald ein Ende …

143 Wertungen (4.68 ø)

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21 Kommentare:

Heilpraktiker

Ich finde den Artikel sehr interessant.
Die Kommentare zeigen, daß auf einen Aspekt zu wenig oder gar nicht eingegangen wird: Das Pieksen zur Blutzuckerkontrolle.
Da aber bei oraler Aufnahme die Leber zwischengeschaltet ist, hätte der Körper die Möglichkeit über die Leber auf den Zuckerstoffwechsel einzugreifen, womit die Blutzuckermessungen sicher weniger werden würden (s.auch Focusartikel v. 11.01.07 http://www.focus.de/gesundheit/ratgeber/diabetes/diabetes_aid_122442.html)

#21 |
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Markus
Markus

Ich bin seit 1989 Diabetiker.

Dass das klappen wird mit der Pille, kann ich mir nicht vorstellen. Ich habe eine Insulinpumpe und komme gut damit zurech. Und auerdem was soll es nutzen, wenn die Pille dan 18 Stunden oder was wirkt??? Evtl. für leichte Typ 2 Fälle brauchbar, ansonsten für Typ1 Diabetiker völliger Quatsch.

#20 |
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Medizinjournalist

Bin selbst seit ca. 30 Jahren Insulinpflichtiger Diabetiker und weiß, wovon ich spreche. Muss meinen Vorkommentaoren Recht geben: Das unangenehmste ist das Stechen in die Fingerkuppe zum Gewinn des Bluttropfens für die BZ-Bestimmung. Der anschließende “ieks” mit dem Pen und mit den heutigen Nadeln ist kaum zu spüren.

Das eine Pille die Insulinspritze ersetzen kann (bei Typ I Diabetikern), halte ich in absehbarer Zeit für ein Märchen. Ich kann mir beim besten Willen nicht vorstellen, wie ich mit einer Pille individuell auf meine variierenden
Blutzuckerwerte reagieren kann und wie meine BE’s/KE’s in diesem Zusammenhang richtig zu berechnen wären. Mit meiner intensivierten Insulintherapie kann ich völlig frei von BZ-Werten und BE’s/KE’s meinen Diabetes einstellen und behandeln und so einer guten HbA1c-Wert anpeilen. Diese “Individualität” wäre mit einer noch so guten Pille nie zu erreichen. Einzig beim Basalinsulin wäre dies eventuell irgend wann einmal denkbar. Nur auch hier die Frage: Wie muss eine solche Pille dosiert sein, um individuell auf BZ-Werte langfristig reagieren zu können ?

Mir fallen noch eine ganze Reihe weiterer Fragen ein, die eine Insulinpille doch erheblich in Frage stellen. Mein Fazit zur Zeit: Eine noch so gute Pille würde die bisherige Individualität der heutigen intensivierten Insulintherapie erheblich in Frage stellen und uns Typ 1 Diabetiker wahrscheinlich wieder in ein starres Korsett, wie früher einmal, zwängen.

#19 |
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Unternehmensberater

Seit über 58 Jahren bin ich Typ-1-Diabetiker und messe meinen aktuellen Blutzuckerwert mit diesen kleinen Indikator-Sticks. Durch die Einführung der xxx muss ich ihn heute 4 mal am Tag messen. Noch nie habe ich den erforderlichen Blutstropfen aus den Fingerspitzen gewonnen. Dort sind mir viel zu viele Nerven, die weh tun. Ich entnehme ihn nur aus den beiden Ohrläppchen. Nach etwas Übung ist das eine saubere Sache. Wegen der Genauigkeit kann ich sagen: Der ermittelte Wert hinkt etwas nach. Das gilt aber nur, wenn der Zucker gerade sehr stark ansteigt oder abfällt. Bei gleichmäßigem Verlauf ist das sehr genau. Kann ich nur empfehlen, besonders bei Kindern.

#18 |
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[quote]
Dr. Martin Richter
Bei zu wenig Insulin kann der Diabetiker am Hypoglucose Schock sterben. Bei zu viel Insulin kann der Mensch auch sterben. Interessanterweise sagt der Artikel nichts aus über die Dosiergenauigkeit der oralen Gabe.[/quote]

Da hat sich bestimmt ein Verwechsler eingeschlichen.
Es sollte wohl heißen :
Bei zu hoher Insulingabe (ohne hinreichende Kohlenhydratzufuhr) gerät der Diabetiker in den hypoglykämischen Schock, bei zu geringer Insulindosierung und extremem Blutzuckeranstieg ins hyperosmolare Koma.

Ansonsten kann ich dem vorherigen Post (Derdzinski) nur zustimmen. Man sollte das Fell des Bären nie verteilen, bevor er erlegt ist.

#17 |
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Warum wird bei diesen Themen, welche einen Teilbereich beleuchten, oft ein anderes Problem in den Vordergrund gerückt? Selbstverständlich ist das Pieksen bei der BZ Kontrolle unangenehm. Aber darum geht es hier doch nicht. Es wäre doch gut, wenn es gelänge, Insulin oral verfügbar zu machen. Vielleicht ist es ja auch bald möglich, den BZ Spiegel mittels Mikrochip permanent in der Tränenflüssigkeit (Belastung wie bei einer Kontaktlinse) zu messen und das ganze dann per Bluetooth oder sonstwie gleich auf dem Smartphone abzulesen. Wäre doch schön, wenn es dann die “Insulinpille” gäbe. Also kein Pieksen und Implantieren mehr sondern nur noch Messen und Schlucken! Aber dabei nicht alle anderen konservativen Behandlungsunterstützungen wie Sport, Ernährung usw. vergessen!
Liebe Grüße

#16 |
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Sehr übertrieben, wenn die “Befreiung von der Insulininjektion” als großer Fortschritt präsentiert wird. Das ist Unsinn. DER Pieks ist so gut wie gar nicht spürbar. Schmerzhaft und lästig ist die Blutzuckermessung. Ein wirklicher Meilenstein wird der implantierte Echtzeit-Sensor sein, der nicht nur den momentanen Blutzuckerwert, sondern auch den Trend angeben kann, also ob der BZ nun gerade ansteigt oder fällt. DAS wird die Lebensqualität eines Insulinpflichtigen Diabetikers verbessern können. Von Serienreife ist man noch einiges entfernt, aber so ein Gerät lässt hoffen. Nicht die nicht individuell bedarfsgerecht steuerbare Insulinpille.

#15 |
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Heilpraktikerin

Ich gebe meiner Vorrederin Recht und finde es schade, dass manche Ärzte die Belastung des Blutzuckermessens als so gering einschätzen. Denn Gerade für Kinder ist es eine Belastung (meine Tochter ist ebenfalls betroffen). Zeugt nicht für viel Einfühlungsvermögen.
Ansonsten wäre jeglicher Fortschritt wünschenswert, die es Typ I Diabetikern ohne invasive Maßnahmen das Leben erleichtert.

#14 |
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Waltraud Fritzsche
Waltraud Fritzsche

Mein Sohn hat mit 2 Jahren Diabetes bekommen. Das Blutzucker messen war schon eine Qual und das Spritzen genau so schlimm.
Jetzt ist er 12 und hat eine Pumpe. Da gibt es “nur” aller drei Tage einen Picks, aber das lästige BZ messen bleibt. Nicht das Spritzen ist das eigentliche Problem, sondern das ständige Picksen in die Finger zum BZ messen.
Wer das selber nicht machen muss, kann sich darüber überhaupt kein Urteil erlauben.

#13 |
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Petra König Künemann
Petra König Künemann

Ich gebe meinem Vorredner Recht. Es wird mit der exakten Dosierung Schwierigkeiten geben. Denkbar ist nur der Austausch des basalen Insulins. Das spart nicht viel am Spritzen, da eh nur ein bis zweimal injiziert wird. Aber für eine BOT gut geeignet, weil gar keine Insulininjektion nötig wäre.

#12 |
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Dr. Martin Richter
Dr. Martin Richter

ja, davon träumen die Menschen. Vor ein paar Jahren gabe es einen Hype bei der Inhalation von Insulin durch Spray. Hat sich aber nicht durchgesetzt, da die genaue Dosierung problematisch war. Wenn es eines Tages gelöst sein sollte, das Insulin so zu verpacken, dass es die Magensäure überlebt und ins Blut kommt (wie es dieser Artikel beschreibt), dann wird auch immer noch die genaue Dosierung das Hauptproblem sein. Bei zu wenig Insulin kann der Diabetiker am Hypoglucose Schock sterben. Bei zu viel Insulin kann der Mensch auch sterben. Interessanterweise sagt der Artikel nichts aus über die Dosiergenauigkeit der oralen Gabe.

Wenn ich Insulin ins Blut spritze, ist die Dosiermenge genau definiert, egal ob der Mensch dick oder dünn ist, Durchfall oder Verstopfung hat, vorher Sauerkraut oder Schokolade gegessen hat, der Magen voll oder leer ist, einen schnellen Stoffwechsel hat oder einen langsamen, gerade Sport gemacht hat oder faul auf dem Sofa lag. Menschen und ihr Verhalten sind ganz verschieden, aber die Dosierung muss trotzdem ganz genau sein.

D.h., man wird (die Lösung des Magensäureproblems vorausgesetzt) auch bei der Oralen Gabe leider wohl an der Dosiergenauigkeit scheitern… (obwohl ich mir natürlich für die Diabetiker wünsche, dass das eines tages funktioniert!).

#11 |
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Many thanks for the essay. You didn’t mention, if any clinical trail has been done in support of this research. And if there is any, what was the result?

By the way, if the researchers are able to pack Insulin in lysosomes, they would be able to pack other medicinal products, e.g.: vaccines, in lysosomes too.
Probably, all IM injections belong to the history of medicine!!

#10 |
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Heilpraktiker

hm…

#9 |
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Ich begreife nicht warum so viele Diabetiker Probleme mit dem BZ- messen haben ,- besser mit kleine Stiche im Finger als Polynevropathien und sklerotiske Gefässe !

#8 |
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Werner Köcher
Werner Köcher

Das hört sich ja schön an. aber mit den Kanülen “Novofine 31G (6)” ist das Spritzen des Insulins das kleinere Problem, da es kaum noch Schmerzen verursacht. Wesentlich schlimmer sind die Schmerzen, die beim Stechen zur Blutzuckermessung entstehen.
Ich “hänge” an der Nadel und kann das sehr gut beurteilen.

#7 |
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Was ist mit Untersuchungen zur Aufnahme von Insulin über die Schleimhäute der oberen Atemwege, da gibt es doch m.E. schon Studien. Es steht doch die Frage der Glukoseversorgung im ZNS bei (insulinpflichtigem) Typ-2 Diabetes. Ein guter HbA 1c-Wert ist langfristig doch noch keine Entwarnung vor möglichen Spät-,sprich Kollateralschäden, vor allem neuronaler und angiologischer Art, oder?
Die Wirksamkeit anderer als der s.c.-Applikation ist doch wichtiger als die relative “Unannehmlichkeit” der subkutanen Selbstapplikation.

#6 |
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Prof. Dr. Eberhard Ehlers
Prof. Dr. Eberhard Ehlers

Die wissenschaftlichen Zeitschriften sind gefüllt von Mitteilungen, was man alles erwarten kann. Das Meiste tritt nie ein. Erinnert sei nur an den Hype zum inhalativen Insulin. Eine Fabrik zu dessen Herstellung wurde schon gebaut; heute ist diese Entwicklung schon in Vergessenheit geraten. Die insulinpflichtigen Diabetiker in meinem Umfeld kommen mit einem Pen sehr gut zu recht, zumal man die erforderliche Insulinmenge gut dosieren kann. Wie soll diese genaue Dosierung bei einer Tablette mit mehreren Schutzschichten erfolgen? Wie sieht die Bioverfügbarkeitskurve einer Insulinpille nach oraler Gabe aus? Usw. Usw.

#5 |
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Gesundheits- und Krankenpfleger

schlimmer finde ich das BZ messen, das Pieksen in die Finger ist lästiger und Schmerzhafter.

#4 |
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Gast
Gast

Hört sich zu toll an, um wahr zu sein! Die Fragen des Vorkommentators sind mir beim Lesen des Artikels auch gekommen….vielleicht steckt da irgendwo der Haken.

#3 |
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Typ-1-Diabetiker
Typ-1-Diabetiker

Ist die Pille nur für Typ-2-Diabetiker gedacht oder auch für Typ 1? Wie lange soll es dauern, bis das Insulin endlich im Blutkreislauf angekommen ist? Soll nur Langzeitinsulin ersetzt werden oder auch schnell wirkende Insuline? Kann so eine Pille das Spritzen überhaupt vollkommen überflüssig machen? Wie soll mit einer Pille dosiert werden? Und warum glaubt alle Welt immer, dass Insulinspens schmerzhaft sind? Und gibt es tatsächlich noch Diabetiker, die sich mit solch antiquierten Spritzen wie auf dem Foto Insulin spritzen? Fragen über Fragen.

#2 |
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Gast
Gast

Hallo, ab wann ist damit zu rechnen, dass diese Pillen auf dem deutschen Markt zugelassen werden und damit auch verschrieben werden können?

#1 |
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