Insulin-Gel schmiert ab

23. September 2008
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Nach der Pleite mit dem inhalierbaren Insulin nehmen Schweizer Wissenschaftler jetzt einen neuen Anlauf: Ein Depot-Gel soll die ungeliebten täglichen Spritzen ersetzen. Es könnte auch bei anderen Arzneimitteln zum Einsatz kommen - hat aber noch ein paar Macken.

Die Idee überzeugt: Wenn ein bisher ausschließlich zur Injektion verfügbarer Eiweißstoff wie das Insulin sich partout nicht in eine bequem zu schluckende Tablette verwandeln lassen möchte, weil die Verdauungsbrühe im Magen-Darm-Trakt was dagegen hat, dann muss das Zeug eben auf anderem Wege rein in den Körper. Der letzte derartige Versuch ist allerdings kläglich gescheitert: Das inhalierbare Insulin, mit großem Aufwand und viel Geld in den Markt gebracht, startete als Tiger und landete als Bettvorleger. Nach nur zwei Jahren nahm der Hersteller Pfizer das Präparat Exubera im vergangenen Jahr wieder vom Markt – überall auf der Welt. Der Grund: mangelnde Akzeptanz.

Biopharmazeuten entwickeln steuerbares Depot

Doch ist das Thema Alternativ-Insulin damit vom Tisch? Keineswegs. Wissenschaftler der Eidgenössischen Technischen Hochschule (ETH) in Zürich haben jetzt in der Zeitschrift Nature Materials über einen neuen Applikationsweg für Arzneimittel berichtet, der irgendwann einmal unter anderem für insulinpflichtige Diabetiker relevant werden könnte: eine Depotform, die nur einmal alle zwei bis vier Wochen injiziert werden müsste – für viele Patienten sicher eine wesentliche Erleichterung. Nun gibt es Depotformen auch von anderen Arzneimitteln. Beliebt sind sie beispielsweise in der Neuropsychiatrie, etwa bei Neuroleptika. Bisherige Depot-Arzneimittel allerdings geben ihren Wirkstoff in aller Regel kontinuierlich ab, was für das Insulin nicht in Frage kommt, da es sich am Glukosespiegel orientieren muss.

Die Züricher Forscher um Dr. Wilfried Weber haben deswegen einen ganz neuen Kniff entwickelt: Sie betten das Arzneimittel in eine Matrix aus Polyacrylamid ein, die eine Art Molekülgitter bildet. Dass das prinzipiell funktioniert, haben sie jetzt anhand des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF) demonstriert. Zusammengehalten wird das Gitter von ganz bestimmten Eiweißstoffen, einer Untereinheit des Enzyms Gyrase, das in der Natur nur bei Bakterien vorkommt. Eingebettet in dieses Gyrase-Polyacrylamid-Gitter liegen die Wirkstoffmoleküle, und dort können sie zunächst einmal auch nicht raus.

Pille an Insulin: Mach Dich locker!

Und jetzt kommt der Trick bei der Sache: Um die Freisetzung des Wirkstoffs zu triggern, muss das Hydrogel nur in Kontakt mit einem Antibiotikum gebracht werden, einem Hemmstoff der bakteriellen Gyrase. Solche Gyrasehemmer sind diverse auf dem Markt. Ausprobiert haben es Weber und seine Kollegen mit dem Aminocumarin-Antibiotikum Novobiocin. Und siehe da: Es löst die Gyraseverbindungen auf und setzt den im Gitter verankerten Wirkstoff frei: “Über die Dosis des Antibiotikums kann man genau bestimmen, welche Menge des Medikamentes freigesetzt wird”, sagt Weber.

Wenn nun das Antibiotikum in Tablettenform vorläge, dann könnte bei einer Insulin-Variante des Hydrogels ein Diabetiker gemäß seinem individuellen Dosierungsschema Antibiotikatabletten in definierter Dosierung schlucken. Diese würden exakt die benötigte Menge des Insulin aus dem Gitter herauslösen, nicht mehr und nicht weniger. “Pharmakologisch kontrollierte Hydrogele könnten damit ein Versprechen einlösen: als smart devices für die kontrollierte Abgabe von Arzneimitteln im Patienten zu sorgen”, so der Schweizer Wissenschaftler.

Lieber ohne Antibiotika

So weit die Theorie. In der Praxis freilich stellen sich noch einige Fragen, beispielsweise wie sich die ständige Einnahme eines Antibiotikums auf die Resistenzsituation bei Bakterien auswirkt. Antibiotische Dauertherapien in niedriger Dosis werden bei einigen Menschen zur Infektprophylaxe eingesetzt. Dort funktioniert das, auch ohne dass sich Resistenzen entwickeln. Ob das bei Novobiocin genauso ist, ist unklar. Auch ob die Insulindosierung wirklich so exakt gelingt wie nötig, ist offen. Auf eine möglichst konstante Resorption im Darm wird es hier ankommen. Die aber könnte durch eine Antibiotikatherapie mit ihren bekannten Wirkungen auf die Darmflora zumindest erschwert werden.

Auch bei der Grundsubstanz des Gels stellen sich Fragen: Polyacrylamid gilt, anders als die nicht polymerisierte Form Acrylamid, als gesundheitlich unbedenklich. Es wird aber über die Niere ausgeschieden, was zumindest für Diabetiker mit Nierenschäden problematisch sein kann. Fazit: In den Apothekenregalen wird “Insulin-Hydrogel zur Depotapplikation mit Triggertabletten” so schnell nicht landen. Möglicherweise funktioniert der Mechanismus aber auch ohne Antibiotika. Doch daran müssen die Schweizer noch ein wenig arbeiten. Zum Patent angemeldet ist die Sache jedenfalls.

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