Antibiotikum goes green

5. Dezember 2017

Antibiotika-Rückstände gelangen kontinuierlich in die Umwelt und fördern Resistenzen. Allein den Verbrauch zu verringern, löst das Problem nicht. Eine andere Möglichkeit besteht darin, die Struktur bestehender Antibiotika zu modifizieren. Das könnte sie weniger umweltschädlich machen.

Mitte November legte das Deutsche Arzneiprüfungsinstitut (DAPI) Zahlen über Antibiotika-Verordnungen zu Lasten der gesetzlichen Krankenversicherungen vor. Öffentliche Apotheken haben demnach 12,6 definierte Tagesdosen pro 1.000 Versicherte und Tag (DID, dose per 1000 inhabitants per day) abgegeben. „In Deutschland werden Antibiotika erfreulicherweise zurückhaltender verordnet als in den meisten anderen europäischen Ländern“, kommentiert Dr. Andreas Kiefer, Vorstandsvorsitzender des DAPI. Europa lag im Mittel bei 22,4 DID. Diese Strategie wird alleine aber kaum ausreichen, um Resistenzen zu bekämpfen. Das zeigen aktuelle Zahlen.

Re-Design oder Neudesign?

In Deutschlands Human- und Tiermedizin werden rund 33 Tonnen Ciprofloxacin pro Jahr eingesetzt. Dieses Breitspektrumantibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone ist besonders stabil. Ein Großteil gelangt unverändert in die Umwelt. Als Abbauverfahren kommt die UV-Photolyse zwar infrage. Kurzwellige Strahlung zersetzt das Molekül im Abwasser, führt aber gleichzeitig zu einer Vielzahl gentoxischer Abbauprodukte: ein Problem, das auf viele Pharmaka zutrifft.

Professor Dr. Klaus Kümmerer von der Leuphana Universität Lüneburg sieht generell zwei Strategien für umweltfreundliche Pharmaka. Man kann entweder bekannte Molekülstrukturen durch chemische Modifikation soweit abändern, dass sie leichter abbaubar sind oder man entschließt sich dazu, neue Wirkstoffe mit besseren Eigenschaften zu synthetisieren.

Umweltfreundliches Propranolol

Am Beispiel des Betablockers Propranolol zeigt Kümmerer, wie bioabbaubare Moleküle entstehen. Im ersten Schritt wurde das bekannte Molekül derivatisiert. Alle daraus entstandenen Verbindungen unterzog der Forscher umfangreichen Tests zur Bioabbaubarkeit. Über Computeranalysen bestimmte er die Bindung an Rezeptoren im Körper. Dabei kristallisierte sich 4-Hydroxypropranolol als Wunschkandidat heraus. Das Molekül zeigt alle pharmakologisch wünschenswerten Eigenschaften. Es zerfällt in der Umwelt schnell, ohne dass toxische Metaboliten entstehen.

Wie Ciprofloxacin, aber besser

Jetzt berichtet Kümmerer, dass gezielte Synthesen ebenfalls zu besseren Wirkstoffen führen. Er wählte den „Benign by Design“-Ansatz („harmlos durch das Moleküldesign“). Schon bei der Planung geht es um die Frage, wie stabil Wirkstoffe im Organismus, aber auch in der Umwelt sind. Forscher variieren neben der Grundstruktur selbst diverse Substituenten am Grundgerüst. Der Einfluss von Zucker- oder Sulfonsäure-Resten auf die spätere Abbaubarkeit ist immens.

„Damit konnte erstmals gezielt ein neuer Wirkstoff entwickelt werden, der wirksam und gleichzeitig umweltverträglicher ist“, berichtet Kümmerer. „Wir haben einen neuen Wirkstoff, der im Reagenzglas funktioniert, aber noch kein fertiges Medikament.“ Das sei nun die Chance für die Arzneimittelhersteller, eine ‚grünere’ Pharmazie zu verwirklichen. Seine Moleküle hat der Forscher jedenfalls zum Patent angemeldet.

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2 Kommentare:

H.Sa
H.Sa

Bevor wir umweltverträglichere Wirkstoffe entwickeln sollten zunächst einmal der Einsatz von Antibiotika kritisch hinterfragt werden.
Zu oft werden vor allem Reserveantibotika unkontrolliert in der Tierzucht eingesetzt.
Die folgen für uns sind dabei unüberschaubar. Bereits heute sind Landwirte und Schlachter die Personengruppen mit den meisten residenten Erregern.
Ein weiterer Faktor ist die unkontrollierte Dünnung mit Gülle.
Nicht nur der Gehalt an Stickstoff, in Form von Nitrat, ist hierbei Problematisch, sondern auch die ausgeschiedenen Wirkstoffe.
Dies ist eine der Hauptursachen für unsere belasteten Gewässer.

#2 |
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Oliver Bülow
Oliver Bülow

…kann man nicht auch Antibiotika als Prodrugs konzipieren?
Und zwar so, das Bakterien außerhalb des Körpers `das Antibiotikum nicht als Antbiotikum erkennen´ und somit mit die außerhalb des Körpers damit in Kontakt gekommenen keinen Selektionsvorteil besitzen?
Wäre ein Ansatz um Resistenzen in der Umwelt durch Ausleitung von ungereinigten Flüssigkeiten aus den Herstellerfabriken (Indien, etc.) zu verhindern.
Und der zweite Schritt wäre dann zusätzlich ein schnell durch UV-Licht etc abbaubares Molekül…

#1 |
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